Bold Therapeutics demuestra que BOLD-100 inhibe el rango nanomolar de COVID-19 vivo in vitro.
Un ensayo de efecto citopático utilizando una cepa Wuhan de SARS-CoV-2 demostró valores de concentración inhibitoria media máxima nanomolar (IC50) para BOLD-100.
Vancouver. 15 de julio de 2020.- Bold Therapeutics, una compañía biofarmacéutica en etapa clínica, tiene datos in vitro donde muestran que su terapéutica principal en etapa clínica, BOLD-100, inhibe con éxito el SARS-CoV-2 (COVID-19) vivo dentro de un rango terapéutico. Estos datos están respaldados por la literatura reciente de investigadores independientes que sugieren que GRP78, el objetivo principal de BOLD-100, es un objetivo antiviral cada vez más atractivo.
Stephen Barr, Profesor Asociado en el Departamento de Microbiología e Inmunología de la Universidad de Western y Miembro del Consorcio COVID-19 de Bold Therapeutics, recientemente generó y subsecuentemente confirmó datos in vitro que muestran valores de concentración inhibitoria media máxima nanomolar (IC50) para BOLD-100 en un ensayo de efecto citopático utilizando una cepa Wuhan de SARS-CoV-2. El Dr. Barr dirige un laboratorio BSL-3 que permite a su equipo estudiar los patógenos más peligrosos como el VIH, el virus similar al Ébola, el virus del Nilo Occidental y, más recientemente, el SARS-CoV-2.
“Nos alientan estos datos preliminares que demuestran la potente actividad antiviral de BOLD-100 contra el SARS-CoV-2. Estos datos son un paso crítico hacia el uso de BOLD-100 para ayudar a los pacientes con COVID-19, y esperamos generar datos adicionales en otros modelos antivirales para confirmar y ampliar estos resultados,” explicó Barr.
Los datos generados simultáneamente por otros investigadores del Consorcio COVID-19 de Bold Therapeutics muestran que BOLD-100 también es eficaz contra otros virus, lo que sugiere una posible utilidad contra futuras pandemias virales.
BOLD-100 es un fármaco de molécula pequeña a base de rutenio antirresistencia de primera clase que inhibe selectivamente la regulación positiva inducida por el estrés de GRP78, una importante vía de resistencia, supervivencia y proliferación común entre los cánceres. La evidencia reciente sugiere que GRP78 juega un papel crítico en el reconocimiento del huésped, la entrada viral y la replicación viral. Esto se articula en la reciente revisión del Dr. Lee, experto en GRP78 de la Universidad del Sur de California, titulado: “The stress-inducible molecular chaperone GRP78 as potential therapeutic target for Coronavirus infection.”
En junio, Bold Therapeutics anunció su Consorcio COVID-19 que hasta ahora incluye a Stephen Barr (Western University); François Jean y Ted Steiner (University of British Columbia); Marc-André Langlois (University of Ottawa) y Len Seymour (Universidad de Oxford).
“Hemos reunido un equipo envidiable para explorar la eficacia de BOLD-100 en el tratamiento del SARS-CoV-2 y los mecanismos subyacentes a esta eficacia. En medio de los crecientes casos de coronavirus y la incertidumbre sobre el momento y la efectividad de las vacunas, se necesitan desesperadamente nuevas terapias, no solo para la crisis actual, sino también para futuras pandemias inevitables. Nuestros datos y literatura de respaldo, más de 150 artículos académicos, sugieren que BOLD-100 podría reducir sustancialmente la gravedad de la infección, acortando la estancia hospitalaria y reduciendo la morbilidad y mortalidad. Con un mecanismo de acción completamente novedoso, BOLD-100 podría combinarse sinérgicamente con otras terapias antivirales,” apuntó E. Russell McAllister, Presidente y Director Ejecutivo de Bold Therapeutics.
“Con la seguridad y tolerabilidad establecidas de un estudio de Fase I en cáncer avanzado, un IND abierto con la FDA y un proceso de fabricación comercialmente escalable, estamos en una posición óptima para abordar esta urgente necesidad insatisfecha en un plazo relevante. Esperamos datos confirmatorios adicionales de nuestro Consorcio COVID-19 y estamos preparados para iniciar rápidamente ensayos clínicos en humanos una vez que obtengamos los fondos y/o asociaciones necesarios,” destacó McAllister.